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高等药物化学《ALK抑制剂与非小细胞肺癌药物》PPT课件

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ALK抑制剂非小细胞肺癌药物目录1.ALK简介2.ALK抑制剂发展介绍4.在研ALK抑制剂介绍3.新一代ALK抑制剂的研究1.ALK简介ALK最早是在间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的一个亚型中被发现，因此定名为间变性淋巴瘤激酶（ALK），是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族，与血液、间质和实体三大类型肿瘤相关。约3-7%非小细胞肺癌(NSCLC)患者体内肿瘤染色体EML4基因外显子与ALK基因外显子融合，形成EML4-ALK融合酪氨酸激酶，EML4-ALK融合变异体具有高度的致癌性，且ALK在多种肿瘤细胞中高表达。因此，ALK成为一个极具吸引力的癌症治疗靶点。2.ALK抑制剂发展介绍HNNNNNH2O(R)ClClFCrizotinib第一代ALK抑制剂通用名；克唑替尼商品名：Xalkori作用机制：竞争性ATP抑制剂药企;辉瑞2011年8月28日美国FDA批准用于ALK阳性非小细胞...

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